生化学院教师刘伟在Advanced Synthesis & Catalysis期刊发表文章

在有机合成领域，2-芳基唑类化合物的高效合成一直是研究热点。近日，生物与化学工程学院教师刘伟团队取得重要进展，相关成果发表于《Advanced Synthesis & Catalysis》期刊。

传统的2-芳基唑类化合物合成方法，往往需要高温条件、使用配体和预活化底物，这些条件限制了反应的效率和应用范围。生化学院教师刘伟团队创新性地开发出一种温和且高效的光诱导铜催化C-H/C-H交叉偶联反应，利用芳基噻蒽盐（Ar-TTs）实现了唑类化合物的C2-官能化。

该研究以苯并恶唑和乙基苯基噻蒽盐为模型底物展开。通过对多种铜催化剂、碱以及溶剂的筛选，确定了最佳反应条件。在此条件下，反应展现出广泛的底物范围和出色的官能团兼容性。无论是含有敏感官能团的芳基噻蒽盐，还是不同取代位置的苯并恶唑，都能顺利发生反应，以可观的产率得到目标产物。而且，该方法还适用于多种氮杂环化合物，如苯并噻唑、恶唑、噻唑等。此外，利用该方法成功合成了抗肿瘤药物GW610以及氘代2-芳基唑衍生物，进一步拓展了其应用价值。

在反应机理研究方面，团队发现添加自由基捕获剂会显著降低产物产率，并通过高分辨率质谱鉴定出相应的自由基捕获产物。动力学同位素效应（KIE）实验表明，苯并恶唑的C2-H键断裂步骤并非该光诱导铜催化过程的速率决速步。基于此，团队提出了合理的反应机理。

研究团队还对反应产物进行了进一步的官能团转化研究。以产物3f为例，通过Heck反应实现烯基化，将溴原子转化为二乙基亚膦酸酯衍生物，还成功制备了咔唑衍生物以及氘代甲氧基取代的2-芳基苯并恶唑等。这些转化反应展示了该反应体系在有机合成中的巨大潜力。

近年来，必威betway东盟体育生物与化学工程学院持续深化科研体系改革，加大科研经费投入，完善科研成果表彰与激励机制，注重创新型科研团队建设，成功获批多个省部级科研平台。这些举措营造了良好的科研环境，促使学院科研工作蓬勃发展，此次光诱导铜催化合成唑类化合物的研究成果，正是学院科研实力提升的有力证明。该成果不仅为有机合成领域提供了新的方法和思路，也进一步提升了必威betway东盟体育在相关领域的科研竞争力和影响力。

撰稿人：王振辉 

审稿人：高    星